Descrición

O bictegravir é un novo e potente inhibidor da integrase do VIH-1 cunha CI50 de 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) inhibe a actividade de transferencia da cadea cunha CI50 de 7,5± 0,3 nM. En relación á súa inhibición da actividade de transferencia de cadeas, o bictegravir é un inhibidor moito máis débil de 3′-actividade de procesamento do VIH-1 IN, cun IC50 de 241±51 nM. Bictegravir mellora a acumulación de círculos 2-LTR ~5 veces en relación ao control tratado con simulacro e reduce a cantidade de produtos de integración auténticos nas células infectadas en 100 veces. O bictegravir inhibe potentemente a replicación do VIH-1 nas células MT-2 e MT-4 con EC50 de 1,5 e 2,4 nM, respectivamente. O bictegravir presenta potentes efectos antivirais tanto nos linfocitos T CD4+ primarios como nos macrófagos derivados de monocitos, con EC50 de 1,5.±0,3 nM e 6,6±4,1 nM, respectivamente, que son comparables aos valores obtidos nas liñas de células T [1].

MCE non confirmou de forma independente a precisión destes métodos. Son só para referencia.

Estrutura química