Sugammadex sódicoé un novo antagonista dos relaxantes musculares selectivos non despolarizantes (miorelaxantes), que se informou por primeira vez en humanos en 2005 e desde entón utilizouse clínicamente en Europa, Estados Unidos e Xapón.En comparación cos fármacos anticolinesterases tradicionais, pode antagonizar o bloqueo nervioso profundo sen afectar o nivel de acetilcolina hidrolizada nas sinapses colinérxicas, evitando os efectos adversos da excitación dos receptores M e N e mellorando moito a calidade do espertar post-anestesia.A seguinte é unha revisión da recente aplicación clínica de azucres de sodio no período de vixilia da anestesia.
1. Visión xeral
Sugammadex Sodium é un derivado modificado da γ-ciclodextrina que inverte especificamente o efecto de bloqueo neuromuscular dos axentes bloqueadores neuromusculares esteroides, especialmente o bromuro de rocuronio.Sugammadex Sodium quela os bloqueadores neuromusculares libres despois da inxección e inactiva os bloqueadores neuromusculares formando un composto estable soluble en auga mediante unha unión estreita 1:1.Mediante tal unión, fórmase un gradiente de concentración que facilita o retorno do bloqueador neuromuscular desde a unión neuromuscular ao plasma, revertíndose así o efecto de bloqueo neuromuscular que produce, liberando receptores nicotínicos similares á acetilcolina e restablecendo a transmisión excitadora neuromuscular.
Entre os bloqueadores neuromusculares esteroides, Sugammadex Sodium ten a afinidade máis forte polo bromuro de pecuronio, seguido do rocuronio, despois do vecuronio e do pancuronio.Cabe sinalar que para garantir unha reversión máis rápida e eficaz dos efectos do bloqueo neuromuscular, unha cantidade excesiva deSugammadex sódicodebe usarse en relación aos miorelajantes en circulación.Ademais, Sugammadex Sodium é un antagonista específico dos axentes bloqueadores neuromusculares esteroides e non é capaz de unirse aos miorelaxantes non despolarizantes da bencilisoquinolina nin aos miorelaxantes despolarizantes e, polo tanto, non pode revertir os efectos de bloqueo neuromuscular destes fármacos.
2. Eficacia do sugammadex sódico
En xeral, a dose de antagonistas muscarínicos durante o espertar anestésico depende do grao de bloqueo neuromuscular.Polo tanto, o uso dun monitor de mioson facilita a aplicación racional de antagonistas do bloqueo neuromuscular.O monitor de miorelaxación dispensa a estimulación eléctrica entregada aos nervios periféricos, provocando unha resposta motora (contracción) no músculo correspondente.A forza muscular diminúe ou desaparece despois do uso de miorelaxantes.Como resultado, o grao de bloqueo neuromuscular pódese clasificar como: bloqueo moi profundo [sen contraccións despois de catro tren de catro (TOF) ou estimulación tónica], bloqueo profundo (sen contraccións despois do TOF e polo menos unha contracción despois da tónica). estimulación) e bloqueo moderado (polo menos unha contracción tras TOF).
Con base nas definicións anteriores, a dose recomendada de azucres de sodio para revertir o bloqueo moderado é de 2 mg/kg, e a relación TOF pode chegar a 0,9 despois duns 2 min;a dose recomendada para revertir o bloqueo profundo é de 4 mg/kg, e a relación TOF pode chegar a 0,9 despois de 1,6-3,3 min.Para a indución rápida da anestesia, non se recomenda a dose alta de bromuro de rocuronio (1,2 mg/kg) para a reversión rutineira do bloqueo moi profundo.Non obstante, no caso dunha emerxencia retorno á ventilación natural, reversión con 16 mg/kg deSugammadex sódicoé recomendable.
3. Aplicación de Sugammadex Sodium en pacientes especiais
3.1.En pacientes pediátricos
Os datos dos estudos clínicos de fase II suxiren que o Sugammadex Sodium é tan eficaz e seguro na poboación pediátrica (incluíndo neonatos, lactantes, nenos e adolescentes) como na poboación adulta.Unha metaanálise baseada en 10 estudos (575 casos) e un estudo de cohorte retrospectivo publicado recentemente (968 casos) tamén confirmaron que o tempo (mediana) para a recuperación da proporción da cuarta contracción mioclónica a 1a contracción mioclónica a 0,9 en suxeitos. administrado bromuro de rocuronio 0,6 mg/kg e Sugammadex Sodium 2 mg/kg na presentación T2 foi de só 0,6 min en lactantes (0,6 min) en comparación con nenos (1,2 min) e adultos (1,2 min).1,2 min e a metade da dos adultos (1,2 min).Ademais, un estudo descubriu que Sugammadex Sodium reduciu a incidencia de bradicardia en comparación coa neostigmina combinada coa atropina.A diferenza na incidencia doutros eventos adversos como broncoespasmo ou náuseas e vómitos postoperatorios non foi estatisticamente significativa.Tamén se demostrou que o uso de Sugammadex Sodium reduce a incidencia de axitación postoperatoria en pacientes pediátricos, o que pode ser útil na xestión do período de recuperación.Ademais, Tadokoro et al.demostrou nun estudo de casos e controles que non había correlación entre as reaccións alérxicas perioperatorias á anestesia xeral pediátrica e o uso de sugammadex sódico.Polo tanto, a aplicación de Sugammadex Sodium é segura en pacientes pediátricos durante o período de espertar da anestesia.
3.2.Aplicación en pacientes anciáns
En xeral, os pacientes maiores son máis susceptibles aos efectos do bloqueo neuromuscular residual que os pacientes máis novos, e a recuperación espontánea do bloqueo neuromuscular é máis lenta.Nun estudo clínico multicéntrico de fase III sobre a seguridade, a eficacia e a farmacocinética de Sugammadex Sodium en pacientes anciáns, descubriron que Sugammadex Sodium reverteu o rocuronio para producir un lixeiro aumento na duración do bloqueo neuromuscular en comparación con pacientes menores de 65 anos (tempos medios). de 2,9 min e 2,3 min, respectivamente).Non obstante, varios estudos informaron de que o sugammadex é ben tolerado polos pacientes anciáns e que non se produce ningunha intoxicación por re-frecha.Polo tanto, considérase que o Sugammadex Sodium pódese usar con seguridade en pacientes anciáns durante a fase de espertar da anestesia.
3.3.Uso en mulleres embarazadas
Hai pouca orientación clínica sobre o uso de Sugammadex Sodium en mulleres embarazadas, fértiles e lactantes.Non obstante, os estudos en animais non atoparon ningún efecto sobre os niveis de progesterona durante o embarazo e non houbo mortinatos ou abortos en todas as ratas, o que guiaría o uso clínico de Sugammadex Sodium durante o embarazo, especialmente no primeiro trimestre.Tamén houbo unha serie de casos de uso materno de azucres sódicos baixo anestesia xeral para cesáreas e non se rexistraron complicacións maternas ou fetais.Aínda que algúns estudos informaron dunha transferencia transplacentaria relativamente pequena de azucres de sodio, aínda faltan datos fiables.En particular, as mulleres embarazadas con hipertensión gestacional son frecuentemente tratadas con sulfato de magnesio.A inhibición da liberación de acetilcolina a través dos ións de magnesio interfire coa transdución da información da unión neuromuscular, relaxa o músculo esquelético e alivia o espasmo muscular.Polo tanto, o sulfato de magnesio pode mellorar o efecto de bloqueo neuromuscular dos miorelaxantes.
3.4.Aplicación en pacientes con insuficiencia renal
Sugammadex Sodium e complexos sucralosa-bromuro de rocuronio son excretados polos riles como prototipos, polo que o metabolismo do Sugammadex Sodium unido e non unido prolóngase en pacientes con insuficiencia renal.Non obstante, os datos clínicos suxiren queSugammadex sódicopódese usar con seguridade en pacientes con enfermidade renal en fase terminal e non hai informes de bloqueo neuromuscular atrasado despois de Sugammadex Sodium nestes pacientes, pero estes datos están limitados a 48 horas despois da administración de Sugammadex Sodium.Ademais, o complexo de bromuro de sugammadex-rocuronio sódico pódese eliminar mediante hemodiálise con membranas de filtración de alto fluxo.É importante ter en conta que a duración da reversión do rocuronio con sugammadex sódico pode prolongarse en pacientes con enfermidade renal.Por iso é fundamental o uso da monitorización neuromuscular.
4. Conclusión
Sugammadex Sodium inverte rapidamente o bloqueo neuromuscular causado por miorelaxantes aminosteroides moderados e profundos, e reduce significativamente a incidencia do bloqueo neuromuscular residual en comparación cos inhibidores convencionais da acetilcolinesterasa.O sugammadex de sodio tamén acelera significativamente o tempo ata a extubación durante o período de espertar, acurta o número de días de hospitalización, acelera a recuperación dos pacientes, reduce os custos de hospitalización e aforra recursos médicos.Non obstante, durante o uso de Sugammadex Sodium reportáronse ocasionalmente reaccións alérxicas e arritmias cardíacas, polo que aínda é necesario estar atento durante o uso de Sugammadex Sodium e observar os cambios nos signos vitais, as condicións da pel e o ECG dos pacientes.Recoméndase controlar a contracción do músculo esquelético cun monitor de relaxación muscular para determinar obxectivamente a profundidade do bloqueo neuromuscular e utilizar unha dose razoable deSugammadex de sodiopara mellorar aínda máis a calidade do período de espertar.
Hora de publicación: 27-09-2021