Clopidogrel e Ticagrelor son antagonistas do receptor P2Y12 que inhiben a adenosina difosfato (ADP) de placas mediante a inhibición selectiva da unión do difosfato de adenosina (ADP) ao seu receptor de placas P2Y12 e a actividade do complexo de glicoproteína secundario mediado por ADP GPII.b/III.a.

Ambos son antiagregantes de uso clínico habitual, que se poden usar para previr a trombose en pacientes con angina estable crónica, síndrome de arteria coronaria aguda e ictus isquémico.Entón, cal é a diferenza?

1, a hora de inicio

Ticagrelor é máis eficaz e, para os pacientes con síndrome de arteria coronaria aguda, pode actuar rapidamente para inhibir a agregación de placas, mentres que Clopidogrel é menos efectivo.

2, Tome a frecuencia da dose

A vida media de Clopidogrel é de 6 horas, mentres que a vida media de Ticagrelor é de 7,2 horas.

Non obstante, os metabolitos activos de Clopidogrel únense irreversiblemente ao suxeito P2Y12, mentres que o suxeito Ticagrelor e P2Y12 son reversibles.

Polo tanto, Clopidogrel tómase unha vez ao día, mentres que Ticagrelor tómase dúas veces ao día.

3, acción antiplaquetaria

Os antiagregantes plaquetarios de Ticagrelor foron máis efectivos e os estudos demostraron que Ticagrelor non tivo diferenzas na redución da morte cardiovascular e do infarto de miocardio, que foi maior que no grupo Clopidogrel, e no ictus.

En base aos beneficios do tratamento con Ticagrelor para pacientes con síndrome coronaria aguda (SCA), as directrices relevantes na casa e no estranxeiro recomendan que o Ticagrelor se use para o tratamento con placas antiagregantes en pacientes con SCA.En dúas directrices autorizadas da Asociación Europea do Corazón (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 e STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel só se pode usar en pacientes que non poden ser tratados con Ticagrelor.

4, Risco de hemorraxia

O risco de hemorraxia pola aplicación a longo prazo de Ticagrelor foi lixeiramente maior que o de Clopidogrel, pero o risco de hemorraxia foi similar no uso a curto prazo.

Estudos de KAMIR-NIH baseados na poboación do leste asiático mostran que o risco de hemorraxia TIMI foi significativamente maior en pacientes con idade ≥ 75 que no clopidogrel.Polo tanto, para pacientes con acS ≥ 75 anos de idade, recoméndase seleccionar Clopidogrete como o inhibidor preferido de P2Y12 en base á aspirina.

A terapia de plaquetas antiplacas para pacientes con baixo recuento de placas pequenas tamén debe evitar a opción de Ticagrelor.

5 、 Outras reaccións adversas

As reaccións adversas máis comunmente notificadas en pacientes tratados con Ticagrelor foron dificultade para respirar, hematomas e hemorraxias nasais, que se produciron a un ritmo máis elevado que no grupo Clopidogrel.

6, Interaccións medicamentosas

O clopidogrel é un fármaco presuperial, que é metabolizado en parte polo CYP2C19 como o seu metabolito activo, e tomar un fármaco que inhiba a actividade deste encima pode reducir o nivel ao que o clopidogrel se converte nun metabolito activo.Polo tanto, non se recomenda o uso combinado de inhibidores de CYP2C19 fortes ou moderados como omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetina, fluorovolsamina, cicloproxacina, camasi.

Ticagrelor é metabolizado principalmente polo CYP3A4, e unha pequena parte é metabolizado polo CYP3A5. O uso combinado de inhibidores de CYP3A pode aumentar a Cmax e AUC do ticagrelor.Polo tanto, debe evitarse o uso combinado de ticagrelor con potentes inhibidores do CYP3A como ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, etc.Polo tanto, debe evitarse o uso combinado de inductores fortes de CYP3A, como dexametasona, fenitoína sódica, fenobarbital e carbamazepina.

7、Terapia antiplaquetaria en pacientes con insuficiencia renal

PLATO, nun estudo de pacientes con síndrome coronaria aguda con insuficiencia renal, mostrou un aumento significativo da creatinina sérica no grupo de ticagrelor en comparación co clopidogrel; os eventos adversos relacionados coa función renal foron significativamente máis altos no grupo de ticagrelor que no grupo de clopidogrel. Polo tanto, clopidogrel + aspirina debería ser a primeira opción para os pacientes con insuficiencia renal.

8、Terapia antiplaquetaria en pacientes con gota/hiperuricemia

Demostrouse que o uso prolongado de ticagrelor aumenta o risco de gota. A gota é unha reacción adversa común do tratamento con ticagrelor, que pode estar relacionada co efecto dos metabolitos activos do ticagrelor sobre o metabolismo do ácido úrico. Polo tanto, o clopidogrel é a terapia antiagregante óptima para a gota. pacientes con hiperuricemia.

9, terapia antiplaquetaria antes de CABG (inxerto de derivación da arteria coronaria)

Os pacientes programados para CABG que están tomando aspirina en doses baixas (75 a 100 mg) non necesitan parar o preoperatorio; os pacientes que reciben un inhibidor de P2Y12 deben considerar interromper o ticagrelor durante polo menos 3 días e o clopidogrel durante polo menos 5 días antes da operación.

10, Baixa reactividade do clopidogrel

A baixa reactividade das plaquetas ao clopidogrel pode provocar tempo de isquemia.Para superar a baixa reactividade do clopidogrel, a opción habitual é aumentar a dose de clopidogrel ou substituíla por ticagrelor.

En conclusión, o ticagrelor actúa rapidamente e ten unha placa de efecto inhibidor máis forte.No tratamento da síndrome coronaria aguda, o ticagrelor ten un mellor efecto antitrombótico, que pode reducir aínda máis a mortalidade, pero ten un maior risco de hemorraxia, e ten maiores reaccións adversas como disnea, contusión, bradicardia, gota, etc. que o clopidogrel.