O citrato de tofacitinib é un medicamento recetado (nome comercial Xeljanz) desenvolvido orixinalmente por Pfizer para unha clase de inhibidores de Janus quinase (JAK) orais. Pode inhibir selectivamente a quinase JAK, bloquear as vías JAK/STAT e, así, inhibir a transdución de sinais celulares e a expresión e activación de xenes relacionados, usados ​​para tratar a artrite reumatoide, a artrite psoriásica, a colite ulcerosa e outras enfermidades inmunes.

A droga inclúe tres formas de dosificación: comprimidos, comprimidos de liberación sostida e solucións orais. Os seus comprimidos foron aprobados por primeira vez pola FDA en 2012, e a forma de dosificación de liberación sostida foi aprobada pola FDA en febreiro de 2016. É o primeiro en tratar as articulacións reumatoides. Yan é un inhibidor de JAK tomado por vía oral unha vez ao día. En decembro de 2019, volveuse a aprobar unha nova indicación de medicamentos de liberación sostida para a colite ulcerosa activa (CU) de moderada a grave. Ademais, concluíronse os actuais ensaios clínicos de fase 3 para a psoríase en placas, e están en marcha outros seis ensaios clínicos de fase 3 que inclúen artrite psoriásica activa, artrite idiopática xuvenil, etc. Tipo de indicacións. As vantaxes dos comprimidos de liberación sostida que son de acción prolongada e só deben tomarse unha vez ao día favorecen o manexo e o control das enfermidades dos pacientes.

Desde a súa cotización, as súas vendas aumentaron ano tras ano, ata alcanzar os 2.242 millóns de dólares en 2019. En China, a forma de dosificación comprimida foi aprobada para a súa comercialización en marzo de 2017 e entrou no catálogo da categoría B de seguro médico mediante negociacións en 2019. O último gañador a oferta é de 26,79 RMB. Non obstante, debido ás altas barreiras técnicas dos preparados de liberación sostida, esta forma de dosificación aínda non foi comercializada en China.

A JAK quinase xoga un papel importante na inflamación e demostrouse que os seus inhibidores tratan certas enfermidades inflamatorias e autoinmunes. Ata agora, aprobáronse 7 inhibidores de JAK a nivel mundial, incluíndo Delgocitinib de Leo Pharma, Fedratinib de Celgene, upatinib de AbbVie, Pefitinib de Astellas, Baritinib de Eli Lilly e Rocotinib de Novartis. Non obstante, só tofacitinib, baritinib e rocotinib están aprobados en China entre os medicamentos mencionados anteriormente. Agardamos que as "Tabletas de liberación sostida de citrato de tofatib" de Qilu sexan aprobadas canto antes e beneficien a máis pacientes.

En China, a investigación orixinal do citrato de tofacitib foi aprobada pola NMPA en marzo de 2017 para o tratamento de pacientes adultos con AR con eficacia insuficiente ou intolerancia ao metotrexato, baixo o nome comercial Shangjie. Segundo os datos de Meinenet, as vendas de comprimidos de citrato de tofacitib nas institucións médicas públicas de China en 2018 foron de 8,34 millóns de yuans, o que foi moi inferior ás súas vendas globais. Unha gran parte da razón é o prezo. Infórmase de que o prezo inicial de venda polo miúdo de Shangjie foi de 2085 yuan (5mg * 28 comprimidos) e o custo mensual foi de 4170 yuan, o que non é unha pequena carga para as familias comúns.

Non obstante, cómpre celebrar que tofacitib foi incluído na "Lista de medicamentos do seguro médico básico, seguro de accidentes laborais e seguro de maternidade" de 2019 pola Administración nacional de seguros médicos despois das negociacións en novembro de 2019. Infórmase de que a cota mensual será reducida. por debaixo dos 2.000 yuans despois de que se negocie o recorte de prezos, o que mellorará moito a dispoñibilidade do medicamento.

En agosto de 2018, a Xunta de Reexaminación de Patentes da Oficina Estatal de Propiedade Intelectual realizou unha solicitude de invalidación da decisión de revisión número 36902 e declarou inválida a patente principal de Pfizertofatib, a patente composta, por motivos de divulgación insuficiente da especificación. Non obstante, a patente da forma cristalina Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, data de solicitude 2002.11.25) caducará en 2022.

A base de datos Insight mostra que, ademais da investigación orixinal, cinco fármacos xenéricos de Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River e Nanjing Chia Tai Tianqing foron aprobados para a súa comercialización nas formulacións domésticas de comprimidos de tofacitinib. Non obstante, para o tipo de tableta de liberación sostida, só a investigación orixinal Pfizer presentou unha solicitude de mercadotecnia o 26 de maio. Qilu é a primeira empresa nacional en presentar unha solicitude de comercialización para esta formulación. Ademais, CSPC Ouyi está en fase de proba BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) é un dos principais fabricantes farmacéuticos de APIs, formulacións acabadas en China, situada en Changzhou, provincia de Jiangsu. CPF fundouse en 1949. Dedicámonos ao citrato de tofacitinib desde 2013 e xa presentamos DMF. Rexistrámonos en moitos países e poderiamos apoiarche co mellor soporte de documentos para o citrato de tofacitinib.