A rosuvastatina (marca Crestor, comercializada por AstraZeneca) é unha das estatinas máis utilizadas.Do mesmo xeito que outras estatinas, a rosuvastatina prescríbese para mellorar os niveis de lípidos no sangue dunha persoa e para reducir o risco cardiovascular.

Durante a primeira década máis ou menos en que a rosuvastatina estivo no mercado, foi amplamente promocionada como unha "estatina de terceira xeración" e, polo tanto, como máis eficaz e posiblemente causando menos efectos adversos que a maioría das outras estatinas.A medida que pasaron os anos e a medida que se acumularon probas dos ensaios clínicos, gran parte do entusiasmo inicial por esta estatina específica foise moderando.

A maioría dos expertos consideran agora que os riscos e beneficios relativos da rosuvastatina son moi similares aos doutras estatinas.Non obstante, hai algunhas circunstancias clínicas nas que se pode preferir a rosuvastatina.

Usos de Rosuvastatina

As estatinas foron desenvolvidas para reducir o colesterol no sangue.Estes fármacos únense de forma competitiva á encima hepática chamada hidroximetilglutaril (HMG) CoA redutase.A HMG CoA reductase desempeña un papel limitante na síntese de colesterol polo fígado.

Ao bloquear a HMG CoA reductase, as estatinas poden reducir significativamente a produción de colesterol LDL ("malo") no fígado e, polo tanto, poden reducir os niveis sanguíneos de colesterol LDL ata nun 60%.Ademais, as estatinas reducen lixeiramente os niveis de triglicéridos no sangue (un 20-40%) e producen un pequeno aumento (un 5%) nos niveis sanguíneos de colesterol HDL ("colesterol bo").

Con excepción dos inhibidores de PCSK9 desenvolvidos recentemente, as estatinas son os fármacos máis potentes para reducir o colesterol dispoñibles.Ademais, en contraste coas outras clases de fármacos para baixar o colesterol, os ensaios clínicos demostraron que as estatinas poden mellorar significativamente os resultados a longo prazo das persoas con enfermidade coronaria (CAD) e das persoas con risco moderado ou alto de desenvolver CAD. .

As estatinas tamén reducen significativamente o risco de ataques cardíacos posteriores e reducen o risco de morrer por CAD.(Os inhibidores de PCSK9 máis novos tamén se mostraron agora en ECA a gran escala para mellorar os resultados clínicos).

Pénsase que esta capacidade das estatinas para mellorar significativamente os resultados clínicos resulta, polo menos en parte, dalgúns ou todos os seus beneficios que non reducen o colesterol.Ademais de reducir o colesterol LDL, as estatinas tamén teñen propiedades antiinflamatorias, efectos contra a coagulación do sangue e propiedades estabilizadoras da placa.Ademais, estes fármacos reducen os niveis de proteína C reactiva, melloran a función vascular xeral e reducen o risco de arritmias cardíacas que ameazan a vida.

É moi probable que os beneficios clínicos demostrados polos fármacos con estatinas se deban a unha combinación dos seus efectos para baixar o colesterol e a súa diversa variedade de efectos non colesterol.

Como é diferente a rosuvastatina?

A rosuvastatina é unha estatina máis nova, chamada "terceira xeración".Esencialmente, é o fármaco de estatinas máis potente do mercado.

A súa forza relativa deriva das súas características químicas, que lle permiten unirse con maior firmeza á HMG CoA redutase, producindo así unha inhibición máis completa deste encima.Molécula por molécula, a rosuvastatina produce máis baixadores de colesterol LDL que outras estatinas.Non obstante, pódense conseguir magnitudes similares de redución de colesterol usando doses máis altas da maioría das outras estatinas.

Cando se necesita unha terapia "intensiva" con estatinas para baixar os niveis de colesterol o máis baixo posible, a rosuvastatina é o fármaco recomendado para moitos médicos.

Eficacia da rosuvastatina

A rosuvastatina gañou a reputación de ser particularmente eficaz entre os fármacos con estatinas, baseándose principalmente nos resultados de dous ensaios clínicos.

En 2008, a publicación do estudo JUPITER chamou a atención de cardiólogos de todas partes.Neste estudo, máis de 17.000 persoas sans que tiñan niveis normais de colesterol LDL en sangue pero niveis elevados de CRP foron aleatorizados para recibir 20 mg por día de rosuvastatina ou placebo.

Durante o seguimento, as persoas asignadas ao azar a rosuvastatina non só reduciron substancialmente os niveis de colesterol LDL e CRP, senón que tamén tiveron un número significativamente menor de eventos cardiovasculares (incluíndo ataque cardíaco, accidente vascular cerebral, necesidade dun procedemento de revascularización como un stent ou unha cirurxía de bypass, etc.). e a combinación de infarto cerebral ou morte cardiovascular), así como unha redución da mortalidade por todas as causas.

Este estudo foi notable non só porque a rosuvastatina mellorou significativamente os resultados clínicos en persoas aparentemente sans, senón tamén porque estas persoas non tiñan niveis elevados de colesterol no momento da inscrición.

En 2016 publicouse o xuízo HOPE-3.Este estudo reclutou a máis de 12.000 persoas con polo menos un factor de risco de enfermidade vascular aterosclerótica, pero sen CAD manifesta.Os participantes foron aleatorizados para recibir rosuvastatina ou placebo.Ao final dun ano, as persoas que tomaban rosuvastatina tiñan unha redución significativa nun punto final de resultado composto (incluíndo un ataque cardíaco ou accidente vascular cerebral non letal ou a morte por enfermidade cardiovascular).

Nestes dous ensaios, a aleatorización a rosuvastatina mellorou significativamente os resultados clínicos das persoas que tiñan un ou máis factores de risco, pero sen signos de enfermidade cardiovascular activa.

Cómpre sinalar que a rosuvastatina foi escollida para estes ensaios non porque fose o máis potente dos fármacos de estatina, senón (polo menos en gran parte) porque os ensaios foron patrocinados por AstraZeneca, o fabricante da rosuvastatina.

A maioría dos expertos en lípidos cren que os resultados destes ensaios serían os mesmos se se usase outra estatina a dose suficiente e, de feito, as recomendacións actuais sobre a terapia con estatinas permiten xeralmente o uso de calquera das estatinas mentres A dose é o suficientemente alta como para acadar aproximadamente o mesmo nivel de redución do colesterol que se conseguiría cunha dose máis baixa de rosuvastatina.(Unha excepción a esta regra xeral ocorre cando se require "terapia intensiva con estatinas". Enténdese que a terapia intensiva con estatinas significa rosuvastatina en doses altas ou atorvastatina en doses altas, que é a seguinte estatina máis potente dispoñible.)

Pero debido a que a rosuvastatina foi realmente a estatina que se utilizou nestes dous ensaios clínicos fundamentais, moitos médicos non usaron a rosuvastatina como a súa estatina preferida.

Indicacións actuais

A terapia con estatinas está indicada para mellorar os niveis anormais de lípidos no sangue (específicamente, para reducir os niveis de colesterol LDL e/ou triglicéridos) e para previr enfermidades cardiovasculares.As estatinas recoméndanse para persoas con enfermidade cardiovascular aterosclerótica establecida, persoas con diabetes e persoas cuxo risco estimado de desenvolver enfermidades cardiovasculares aos 10 anos é superior ao 7,5% ao 10%.

Aínda que, en xeral, os fármacos con estatinas considéranse intercambiables en canto á súa eficacia e ao seu risco de provocar eventos adversos, pode haber momentos nos que se prefira a rosuvastatina.En concreto, cando a terapia con estatinas de "alta intensidade" ten como obxectivo reducir o colesterol LDL aos niveis máis baixos posibles, recoméndase xeralmente a rosuvastatina ou a atorvastatina nos seus respectivos intervalos de doses máis elevados.

Antes de Tomar

Antes de que se lle receite calquera medicamento con estatinas, o seu médico realizará unha avaliación formal do risco para estimar o seu risco de desenvolver enfermidades cardiovasculares e medirá os seus niveis de lípidos no sangue.Se xa ten unha enfermidade cardiovascular ou ten un risco substancialmente elevado de desenvolvela, o seu médico probablemente recomendará un medicamento con estatinas.

Outros fármacos de estatina habitualmente prescritos inclúen atorvastatina, simvastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina e pravastatina.

Crestor, a forma de marca de rosuvastatina nos Estados Unidos, é bastante cara, pero agora están dispoñibles formas xenéricas de rosuvastatina.Se o seu médico quere que tome rosuvastatina, pregunte se pode usar un xenérico.

As estatinas non deben usarse en persoas alérxicas ás estatinas ou a algún dos seus ingredientes, que estean embarazadas ou amamantando, que teñan enfermidade hepática ou insuficiencia renal ou que tomen cantidades excesivas de alcohol.Os estudos demostran que a rosuvastatina pódese usar con seguridade en nenos maiores de 10 anos.

Dosificación de Rosuvastatina

Cando se usa rosuvastatina para reducir os niveis elevados de colesterol LDL, adoitan iniciarse doses máis baixas (de 5 a 10 mg por día) e axustándose cada mes ou dous segundos, segundo sexa necesario.Nas persoas con hipercolesterolemia familiar, os médicos adoitan comezar con doses algo máis altas (de 10 a 20 mg por día).

Cando se usa rosuvastatina para reducir o risco de enfermidades cardiovasculares en persoas con risco moderadamente elevado, a dose inicial adoita ser de 5 a 10 mg por día.Nas persoas cuxo risco se considera alto (en particular, calcúlase que o seu risco a 10 anos é superior ao 7,5%), adoita iniciarse unha terapia de alta intensidade, con 20 a 40 mg por día.

Se a rosuvastatina se usa para reducir o risco de eventos cardiovasculares adicionais nunha persoa con enfermidade cardiovascular xa establecida, adoita empregarse un tratamento intensivo cunha dose de 20 a 40 mg por día.

En persoas que toman ciclosporina ou medicamentos para o VIH/SIDA, ou en persoas con función renal reducida, a dose de rosuvastatina debe ser axustada á baixa e, en xeral, non debe exceder os 10 mg ao día.

As persoas de orixe asiática adoitan ser máis sensibles ás estatinas e máis propensas aos efectos secundarios.En xeral, recoméndase que a rosuvastatina se inicie con 5 mg ao día e se incremente gradualmente en pacientes asiáticos.

A rosuvastatina tómase unha vez ao día e pódese tomar pola mañá ou pola noite.A diferenza de varias das outras estatinas, beber cantidades modestas de zume de pomelo ten pouco efecto sobre a rosuvastatina.

Efectos secundarios da rosuvastatina

Nos anos inmediatamente posteriores ao desenvolvemento da rosuvastatina, moitos expertos postularon que os efectos secundarios das estatinas serían menos pronunciados coa rosuvastatina, simplemente porque poderían usarse doses máis baixas para conseguir unha redución adecuada do colesterol.Ao mesmo tempo, outros expertos afirmaron que os efectos secundarios das estatinas aumentaríanse con esta droga, xa que era máis potente que outras estatinas.

Nos anos intermedios, fíxose evidente que ningunha das dúas afirmacións era correcta.Parece que o tipo e a magnitude dos efectos adversos é xeralmente máis ou menos o mesmo coa rosuvastatina que con outras estatinas.

As estatinas, como grupo, son mellor toleradas que outras drogas que reducen o colesterol.Nunha metaanálise publicada en 2017 que analizou 22 ensaios clínicos aleatorios, só o 13,3% das persoas aleatorias a un fármaco de estatina interromperon o fármaco por mor dos efectos secundarios en 4 anos, en comparación co 13,9% das persoas aleatorias a un placebo.

Aínda así, hai efectos secundarios ben recoñecidos causados ​​polas estatinas, e estes efectos secundarios xeralmente aplícanse á rosuvastatina, así como a calquera outra estatina.Os máis notables destes efectos secundarios inclúen:

• Eventos adversos relacionados co músculo.A toxicidade muscular pode ser causada polas estatinas.Os síntomas poden incluír mialxia (dor muscular), debilidade muscular, inflamación muscular ou (en casos raros e graves) rabdomiolises.A rabdomiólise é unha insuficiencia renal aguda causada por unha grave ruptura muscular.Na maioría dos casos.Os efectos secundarios relacionados co músculo pódense controlar cambiando a outra estatina.A rosuvastatina está entre as estatinas que parecen causar relativamente pouca toxicidade muscular.Pola contra, a lovastatina, a simvastatina e a atorvastatina son máis propensas a causar problemas musculares.
• Problemas hepáticos.Cerca do 3% das persoas que toman estatinas terán un aumento das encimas hepáticas no sangue.Na maioría destas persoas, non se observan evidencias de dano hepático real, e a importancia desta pequena elevación das encimas non está clara.En moi poucas persoas, informouse de lesión hepática grave;non está claro, con todo, que a incidencia de dano hepático grave sexa maior nas persoas que toman estatinas que na poboación xeral.Non hai indicios de que a rosuvastatina produza máis ou menos problemas de fígado que outras estatinas.
• Deterioro cognitivo.A noción de que as estatinas poden causar deterioro cognitivo, perda de memoria, depresión, irritabilidade, agresión ou outros efectos do sistema nervioso central presentouse, pero non se demostrou claramente.Nunha análise dos informes de casos enviados á FDA, os supostos problemas cognitivos asociados ás estatinas parecen ser máis comúns con fármacos lipofílicos de estatinas, incluíndo atorvastatina, fluvastatina, lovastatina e simvastatina.Os fármacos hidrófilos de estatinas, incluíndo a rosuvastatina, foron implicados con menos frecuencia neste posible evento adverso.
• Diabetes.Nos últimos anos, un pequeno aumento no desenvolvemento da diabetes asociouse coa terapia con estatinas.Unha metaanálise de 2011 de cinco ensaios clínicos suxire que se produce un caso adicional de diabetes en cada 500 persoas tratadas con estatinas de alta intensidade.En xeral, este grao de risco considérase aceptable sempre que se poida esperar que a estatina reduza substancialmente o risco cardiovascular global.

Outros efectos secundarios que se informaron habitualmente coas estatinas inclúen náuseas, diarrea e dor nas articulacións.

Interaccións

Tomar certos medicamentos pode aumentar o risco de desenvolver efectos secundarios coa rosuvastatina (ou calquera estatina).Esta lista é longa, pero as drogas máis notables que interactúan coa rosuvastatina inclúen:

• Gemfibrozil, que é un axente para baixar o colesterol non estatina
• Amiodarona, que é un fármaco antiarrítmico
• Varios dos medicamentos contra o VIH
• Algúns antibióticos, especialmente claritromicina e itraconazona
• Ciclosporina, un fármaco inmunosupresor

Unha palabra de Verywell

Aínda que a rosuvastatina é a estatina máis potente dispoñible, en xeral, a súa eficacia e o seu perfil de toxicidade son moi similares a todas as outras estatinas.Aínda así, hai algunhas situacións clínicas nas que a rosuvastatina pode ser preferida a outras estatinas.