O nirmatrelvir é un inhibidor da protease principal SARS-CoV-2 (Mpro), tamén coñecida como protease tipo 3C (3CLpro) ou protease nsp5. A inhibición do SARS-CoV-2 Mpro faino incapaz de procesar precursores de poliproteínas, evitando a replicación viral.

Nirmatrelvir inhibiu a actividade do SARS-CoV-2 Mpro recombinante nun ensaio bioquímico a concentracións alcanzables in vivo. Atopouse que o nirmatrelvir se une directamente ao sitio activo SARS-CoV-2 Mpro mediante cristalografía de raios X.

O ritonavir é un inhibidor da protease do VIH-1 pero non é activo contra SARS-CoV-2 Mpro. O ritonavir inhibe o metabolismo de nirmatrelvir mediado polo CYP3A, o que produce un aumento das concentracións plasmáticas de nirmatrelvir.

Recoméndase este medicamento. A FDA concedeu unha autorización de uso de emerxencia para o tratamento da enfermidade por coronavirus de leve a moderada (COVID-19) en adultos e pacientes pediátricos (de 12 anos ou máis que pesen polo menos 40 quilogramos ou preto de 88 libras). resultados positivos das probas directas de SARS-CoV-2 e que teñen un alto risco de progresión a COVID-19 grave, incluíndo hospitalización ou morte. Nirmatrelvir/ritonavir debe iniciarse o antes posible despois do diagnóstico de COVID-19 e dentro dos cinco días seguintes á aparición dos síntomas.

As recomendacións baséanse no EPIC-HR, un ensaio clínico aleatorizado de fase 2/3 que avalía a eficacia de nirmaltrelivir/ritonavir fronte ao placebo na redución da hospitalización ou a morte ata o día 28. O uso de nirmaltrelivir/ritonavir dentro dos 5 días seguintes á aparición dos síntomas en os individuos con risco de progresión a enfermidade grave reduciron o risco relativo de hospitalización ou morte durante 28 días nun 88%.