Relugolix úsase para tratar o cancro de próstata nos homes.
Marcas: Orgovyx
Clase de fármacos: antineoplásicos - supresores da hipófisis antagonistas de LHRH (GnRH)
Dispoñibilidade: Requírese receita médica
Embarazo: Consulte co seu médico. Este medicamento pode ser prexudicial para o feto.
Lactación: Consulte a un médico antes de usar

Relugolix é un antagonista da hormona liberadora de gonadotropina (GnRH ou hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH)) non peptídica dispoñible por vía oral, con potencial actividade antineoplásica. Relugolix únese e bloquea o receptor de GnRH na hipófisis anterior, o que impide a unión da GnRH ao receptor de GnRH e inhibe a secreción e liberación tanto da hormona luteinizante (LH) como da hormona estimulante do folículo (FSH). Nos machos, a inhibición da secreción de LH impide a liberación de testosterona das células de Leydig nos testículos. Dado que a testosterona é necesaria para manter o crecemento da próstata, a redución dos niveis de testosterona pode inhibir a proliferación de células do cancro de próstata dependente das hormonas.

Relugolix é un antagonista do receptor da hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que se usa no tratamento de varias enfermidades sensibles ás hormonas. Foi aprobado por primeira vez en Xapón en 2019, baixo a marca Relumina, para o tratamento sintomático de fibromas uterinos, e máis recentemente pola FDA dos Estados Unidos en 2020, baixo a marca Orgovyx, para o tratamento do cancro de próstata avanzado. Relugolix tamén foi estudado no tratamento sintomático da endometriose. Relugolix é o primeiro (e actualmente único) antagonista dos receptores de GnRH de administración oral aprobado para o tratamento do cancro de próstata -terapias similares como [degarelix] requiren administración subcutánea- e, polo tanto, ofrece unha opción terapéutica menos gravosa para os pacientes que doutro xeito poderían requirir visitas á clínica. para a administración por profesionais sanitarios. Ademais da súa relativa facilidade de uso, o relugolix demostrou ser superior na depresión dos niveis de testosterona en comparación coa [leuprolide], outra terapia de privación de andróxenos utilizada no tratamento do cancro de próstata.

Relugolix é un antagonista dos receptores hormonais liberadores de gonadotropinas. O mecanismo de acción do relugolix é como un antagonista do receptor da hormona liberadora de gonadotropina e un inductor do citocromo P450 3A e un inductor do citocromo P450 2B6 e un inhibidor da proteína de resistencia ao cancro de mama e un inhibidor da glicoproteína P. O efecto fisiolóxico do relugolix é a través da diminución da secreción de GnRH.

Estrutura química