Rimegepant é un inhibidor de pequenas moléculascalcitoninareceptor do péptido relacionado con xenes (CGRP) que bloquea a acción do CGRP, un potente vasodilatador que se cre que desempeña un papel na dor de cabeza da enxaqueca. Rimegepant está aprobado para o tratamento de ataques de enxaqueca aguda. Nos ensaios clínicos, o rimegpant foi xeralmente ben tolerado con só casos raros de elevacións transitorias das aminotransferases séricas durante a terapia e sen casos de lesión hepática clínicamente aparente.

Rimegepant é un antagonista oral do receptor CGRP desenvolvido por Biohaven Pharmaceuticals. Recibiu a aprobación da FDA o 27 de febreiro de 2020 para o tratamento agudo da enxaqueca. Aínda que varios antagonistas parenterais do CGRP e do seu receptor foron aprobados para a terapia da enxaqueca (por exemplo, [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegpant e [ubroxepante] son ​​os únicos membros da familia de medicamentos "gepants" que quedan en desenvolvemento, e os únicos antagonistas do CGRP que posúen biodisponibilidade oral. O estándar actual de terapia da enxaqueca implica un tratamento abortivo con "triptanos", como [sumatriptán], pero estes medicamentos están contraindicados en pacientes con enfermidades cerebrovasculares e cardiovasculares preexistentes debido ás súas propiedades vasoconstrictoras. O antagonismo da vía do CGRP converteuse nun obxectivo atractivo para a terapia da enxaqueca xa que, a diferenza dos triptanos, os antagonistas orais do CGRP non teñen propiedades vasoconstrictoras observadas e, polo tanto, son máis seguros para o seu uso en pacientes con contraindicacións para a terapia estándar.

Rimegepant é unCalcitoninaAntagonista do receptor peptídico relacionado con xenes. O mecanismo de acción do rimegpant é como aCalcitoninaAntagonista do receptor peptídico relacionado con xenes.