Fondo

A agomelatina é un agonista dos receptores da melatonina e un antagonista do receptor da serotonina 5-HT2C con valores Ki de 0,062 nM e 0,268 nM e un valor IC50 de 0,27 μM, respectivamente para MT1, MT2 e 5-HT2C [1].

Agomelatina é un antidepresivo único e está desenvolvido para o tratamento do trastorno depresivo maior (MDD). Agomelatina é selectiva contra 5-HT2C. Mostra baixas afinidades co 5-HT2A e 5-HT1A humanos clonados. Para os receptores de melatonina, a agomelatina mostra afinidades similares ás MT1 e MT2 humanas clonadas con valores Ki de 0,09 nM e 0,263 nM, respectivamente. Nos estudos in vivo, a agomelatina provoca un aumento dos niveis de dopamina e noradrenalina ao bloquear a entrada inhibitoria de 5-HT2C. Ademais, a administración de agomelatina contrarresta a diminución do consumo de sacarosa inducida polo estrés nun modelo de depresión en ratas. Ademais, a agomelatina exerce unha eficacia de ansiedade aliviada nun modelo de ansiedade de roedores [1].

Referencias:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Drogas do SNC, 2006, 20(12): 981-992.

Estrutura química