Apixaban

Descrición curta:

Nome da API Indicación Especificación DMF estadounidense DMF da UE CEP
Apixaban VTE Na Casa


Detalle do produto

Etiquetas de produtos

DETALLE DO PRODUTO

Fondo

O apixaban é un inhibidor altamente selectivo e reversible do Factor Xa con valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM en humanos e coellos, respectivamente[1].

O factor X, tamén coñecido polo epónimo Stuart-Prower factor, é un encima da cascada da coagulación.O factor X é activado, por hidrólise, en factor Xa tanto polo factor IX.O factor Xa é a forma activada do factor de coagulación tromboquinase. O factor inhibidor Xa podería ofrecer un método alternativo para a anticoagulación.Os inhibidores directos de Xa son anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixaban mostrou un alto grao de potencia, selectividade e eficacia no factor Xa con Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para o factor Xa humano e o factor Xa de coello, respectivamente [1].Apixaban prolongou os tempos de coagulación do plasma humano normal coas concentracións (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que son necesarias respectivamente para dobrar o tempo de protrombina (PT), o tempo de protrombina modificado (mPT), o tempo de tromboplastina parcial activado. APTT) e HepTest.Ademais, Apixaban mostrou a maior potencia no plasma humano e coello, pero menor potencia no plasma de rata e can tanto nos ensaios PT como APTT [3].

In vivo: Apixaban mostrou unha excelente farmacocinética cun aclaramento moi baixo (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribución (Vdss: 0,2 L/kg) no can.Ademais, Apixaban tamén mostrou unha vida media moderada con T1/2 de 5,8 horas e unha boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1].Nos modelos de coello de trombose arteriovenosa de derivación (AVST), trombose venosa (VT) e trombose arterial carotídea mediada eléctricamente (ECAT), Apixaban produciu efectos antitrombóticos cunha CE50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de forma dependente da dose[3] ].Apixaban inhibiu significativamente a actividade do factor Xa cun IC50 de 0,22 μM no coello ex vivo [4].No chimpancé, Apixaban tamén mostrou pequeno volume de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), baixo aclaramento sistémico (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referencias:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Descubrimento de 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il)fenil)-4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altamente potente, selectivo, eficaz e biodisponible por vía oral do factor de coagulación do sangue Xa[J].Revista de química medicinal, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidores directos do factor Xa como anticoagulantes[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, un inhibidor oral, directo e altamente selectivo do factor Xa: estudos in vitro, antitrombóticos e antihemostáticos[J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolismo, farmacocinética e farmacodinámica do inhibidor do factor Xa apixaban en coellos [J].Revista de trombose e trombólise, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Farmacocinética preclínica e farmacodinámica de apixaban, un inhibidor potente e selectivo do factor Xa [J].Revista Europea de Metabolismo de Fármacos e Farmacocinética, 2011, 36(3): 129-139.

O apixaban é un inhibidor altamente selectivo e reversible do Factor Xa con valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM en humanos e coellos, respectivamente[1].

O factor X, tamén coñecido polo epónimo Stuart-Prower factor, é un encima da cascada da coagulación.O factor X é activado, por hidrólise, en factor Xa tanto polo factor IX.O factor Xa é a forma activada do factor de coagulación tromboquinase. O factor inhibidor Xa podería ofrecer un método alternativo para a anticoagulación.Os inhibidores directos de Xa son anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixaban mostrou un alto grao de potencia, selectividade e eficacia no factor Xa con Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para o factor Xa humano e o factor Xa de coello, respectivamente [1].Apixaban prolongou os tempos de coagulación do plasma humano normal coas concentracións (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que son necesarias respectivamente para dobrar o tempo de protrombina (PT), o tempo de protrombina modificado (mPT), o tempo de tromboplastina parcial activado. APTT) e HepTest.Ademais, Apixaban mostrou a maior potencia no plasma humano e coello, pero menor potencia no plasma de rata e can tanto nos ensaios PT como APTT [3].

In vivo: Apixaban mostrou unha excelente farmacocinética cun aclaramento moi baixo (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribución (Vdss: 0,2 L/kg) no can.Ademais, Apixaban tamén mostrou unha vida media moderada con T1/2 de 5,8 horas e unha boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1].Nos modelos de coello de trombose arteriovenosa de derivación (AVST), trombose venosa (VT) e trombose arterial carotídea mediada eléctricamente (ECAT), Apixaban produciu efectos antitrombóticos cunha CE50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de forma dependente da dose[3] ].Apixaban inhibiu significativamente a actividade do factor Xa cun IC50 de 0,22 μM no coello ex vivo [4].No chimpancé, Apixaban tamén mostrou pequeno volume de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), baixo aclaramento sistémico (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referencias:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Descubrimento de 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il)fenil)-4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altamente potente, selectivo, eficaz e biodisponible por vía oral do factor de coagulación do sangue Xa[J].Revista de química medicinal, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidores directos do factor Xa como anticoagulantes[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, un inhibidor oral, directo e altamente selectivo do factor Xa: estudos in vitro, antitrombóticos e antihemostáticos[J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolismo, farmacocinética e farmacodinámica do inhibidor do factor Xa apixaban en coellos [J].Revista de trombose e trombólise, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Farmacocinética preclínica e farmacodinámica de apixaban, un inhibidor potente e selectivo do factor Xa [J].Revista Europea de Metabolismo de Fármacos e Farmacocinética, 2011, 36(3): 129-139.

Estrutura química

Apixaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

XESTIÓN DA CALIDADE

Quality management1

Proposta18Proxectos de avaliación da coherencia da calidade que teñan aprobados4, e6proxectos están en fase de aprobación.

Quality management2

O sistema avanzado de xestión da calidade internacional sentou unha base sólida para as vendas.

Quality management3

A supervisión da calidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a calidade e o efecto terapéutico.

Quality management4

O equipo de Asuntos Reguladores profesionais apoia as demandas de calidade durante a solicitude e o rexistro.

XESTIÓN DA PRODUCIÓN

cpf5
cpf6

Liña de envasado en botella de Countec de Corea

cpf7
cpf8

Liña de envasado en botella CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Liña de envasado de placas CAM de Italia

cpf11

Máquina compactadora alemana Fette

cpf12

Xapón Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Sala de control DCS

SOCIO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación doméstica
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Seguinte:

  • Escribe aquí a túa mensaxe e envíanolo

    Categorías de produtos