Apixaban

Descrición curta:

Nome da API Indicación Especificación DMF estadounidense DMF da UE CEP
Apixaban VTE In-House

Detalle do produto

Etiquetas do produto

DETALLE DO PRODUTO

Antecedentes

Apixaban é un inhibidor altamente selectivo e reversible do factor Xa con valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM en humanos e coellos, respectivamente [1].

O factor X, tamén coñecido polo epónimo factor Stuart – Prower, é un encima da fervenza de coagulación. O factor X actívase, por hidrólise, en factor Xa por ambos os factores IX. O factor Xa é a forma activada da factortrombocinasa de coagulación. O factor Xa inhibidor podería ofrecer un método alternativo para a anticoagulación. Os inhibidores directos de Xa son anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixabanhas presentou un alto grao de potencia, selectividade e eficacia no Factor Xa con Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para o Factor Xa Humano e o Factor Xa do Coello, respectivamente [1]. Apixaban prolongou os tempos de coagulación do plasma humano normal coas concentracións (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que se requiren respectivamente para duplicar o tempo de protrombina (PT), o tempo de protrombina modificado (mPT), o tempo de tromboplastina parcial activado ( APTT) e HepTest. Ademais, Apixaban mostrou a maior potencia no plasma humano e de coello, pero menos potencia no plasma de rata e can, tanto nos ensaios PT como APTT [3].

In vivo: Apixaban expuxo a excelente farmacocinética cun aclaramento moi baixo (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribución (Vdss: 0,2 L / kg) no can. Ademais, Apixaban tamén mostrou unha vida media moderada con T1 / 2 de 5,8 horas e boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1]. Nos modelos de coello de trombose de derivación arteriovenosa (AVST), trombose venosa (TV) e trombose arterial carótida mediada electricamente (ECAT), Apixaban produciu efectos antitrombóticos con EC50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de xeito dependente da dose [3] ]. Apixaban inhibiu significativamente a actividade do factor Xa cun IC50 de 0,22 μM en coello ex vivo [4]. No chimpancé, Apixaban tamén mostrou un pequeno volume de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), baixa depuración sistémica (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referencias:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descubrimento de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altamente potente, selectivo, eficaz e biodisponible por vía oral do factor Xa de coagulación sanguínea [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidores do factor directo Xa como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibidor do factor Xa oral, directo e altamente selectivo: estudos in vitro, antitrombóticos e antihemostáticos [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismo, farmacocinética e farmacodinámica do inhibidor do factor Xa apixaban nos coellos [J]. Xornal de trombose e trombólise, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D e col. Farmacocinética preclinica e farmacodinámica do apixaban, un potente e selectivo inhibidor do factor Xa [J]. Revista europea de metabolismo e farmacocinética de medicamentos, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban é un inhibidor altamente selectivo e reversible do factor Xa con valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM en humanos e coellos, respectivamente [1].

O factor X, tamén coñecido polo epónimo factor Stuart – Prower, é un encima da fervenza de coagulación. O factor X actívase, por hidrólise, en factor Xa por ambos os factores IX. O factor Xa é a forma activada da factortrombocinasa de coagulación. O factor Xa inhibidor podería ofrecer un método alternativo para a anticoagulación. Os inhibidores directos de Xa son anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixabanhas presentou un alto grao de potencia, selectividade e eficacia no Factor Xa con Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para o Factor Xa Humano e o Factor Xa do Coello, respectivamente [1]. Apixaban prolongou os tempos de coagulación do plasma humano normal coas concentracións (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que se requiren respectivamente para duplicar o tempo de protrombina (PT), o tempo de protrombina modificado (mPT), o tempo de tromboplastina parcial activado ( APTT) e HepTest. Ademais, Apixaban mostrou a maior potencia no plasma humano e de coello, pero menos potencia no plasma de rata e can, tanto nos ensaios PT como APTT [3].

In vivo: Apixaban expuxo a excelente farmacocinética cun aclaramento moi baixo (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribución (Vdss: 0,2 L / kg) no can. Ademais, Apixaban tamén mostrou unha vida media moderada con T1 / 2 de 5,8 horas e boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1]. Nos modelos de coello de trombose de derivación arteriovenosa (AVST), trombose venosa (TV) e trombose arterial carótida mediada electricamente (ECAT), Apixaban produciu efectos antitrombóticos con EC50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de xeito dependente da dose [3] ]. Apixaban inhibiu significativamente a actividade do factor Xa cun IC50 de 0,22 μM en coello ex vivo [4]. No chimpancé, Apixaban tamén mostrou un pequeno volume de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), baixa depuración sistémica (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referencias:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descubrimento de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altamente potente, selectivo, eficaz e biodisponible por vía oral do factor Xa de coagulación sanguínea [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidores do factor directo Xa como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibidor do factor Xa oral, directo e altamente selectivo: estudos in vitro, antitrombóticos e antihemostáticos [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismo, farmacocinética e farmacodinámica do inhibidor do factor Xa apixaban nos coellos [J]. Xornal de trombose e trombólise, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D e col. Farmacocinética preclinica e farmacodinámica do apixaban, un potente e selectivo inhibidor do factor Xa [J]. Revista europea de metabolismo e farmacocinética de medicamentos, 2011, 36 (3): 129-139.

Estrutura química

Apixaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

XESTIÓN DA CALIDADE

Quality management1

Proposta 18 Proxectos de avaliación da coherencia da calidade aprobados 4, e 6 os proxectos están en aprobación.

Quality management2

O avanzado sistema internacional de xestión da calidade sentou bases sólidas para as vendas.

Quality management3

A supervisión da calidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a calidade e o efecto terapéutico. 

Quality management4

O equipo profesional de Asuntos Reguladores apoia as demandas de calidade durante a solicitude e rexistro.

XESTIÓN DA PRODUCIÓN

cpf5
cpf6

Liña de envases embotellados de Countec de Corea

cpf7
cpf8

Liña de envasado embotellado CVC de Taiwán

cpf9
cpf10

Liña de envasado de tarxetas CAM Italia

cpf11

Compactadora alemá Fette

cpf12

Detector de tabletas Viswill de Xapón

cpf14-1

Sala de control DCS

SOCIO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación doméstica
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Seguinte:

  • Escribe aquí a túa mensaxe e mándana

    Categorías de produtos