Pregabalina

Descrición curta:

Nome da API Indicación Especificación DMF estadounidense  DMF da UE  CEP
Pregabalina Epilepsia / Neuralxia In-House / EP 22223 CEP2016-141

Detalle do produto

Etiquetas do produto

DETALLE DO PRODUTO

A pregabalina non é un agonista do receptor GABAA ou GABAB.
A pregabalina é un gabapentinoide e actúa inhibindo certas canles de calcio. En concreto, é un ligando do sitio auxiliar da subunidade α2δ de certas canles de calcio dependentes da tensión (VDCC) e, polo tanto, actúa como inhibidor dos VDCC que conteñen subunidades α2δ. Hai dúas subunidades α2δ que se unen ás drogas, α2δ-1 e α2δ-2, e a pregabalina mostra afinidade similar por (e, polo tanto, falta de selectividade entre) estes dous sitios. A pregabalina é selectiva na súa unión á subunidade α2δ VDCC. A pesar do feito de que a pregabalina é un análogo de GABA, non se une aos receptores de GABA, non se converte en GABA ou noutro agonista do receptor de GABA in vivo e non modula directamente o transporte ou o metabolismo de GABA. Non obstante, comprobouse que a pregabalina produce un aumento dependente da dose na expresión cerebral da decarboxilase do ácido L-glutámico (GAD), o encima responsable da síntese do GABA e, polo tanto, pode ter algúns efectos indirectos de GABAergic ao aumentar os niveis de GABA no cerebro. Actualmente non hai evidencia de que os efectos da pregabalina estean mediados por ningún outro mecanismo que non sexa a inhibición dos VDCC que conteñan α2δ. De acordo coa inhibición dos VDCC que conteñen α2δ-1 por parte da pregabalina parece ser a responsable dos seus efectos anticonvulsivos, analxésicos e ansiolíticos.
Os α-aminoácidos endóxenos L-leucina e L-isoleucina, que se asemellan moito á pregabalina e aos outros gabapentinoides na estrutura química, son ligandos aparentes da subunidade α2δ VDCC cunha afinidade similar aos gabapentinoides (por exemplo, IC50 = 71 nM para L- isoleucina), e están presentes no fluído cefalorraquídeo humano a concentracións micromolares (por exemplo, 12,9 μM para L-leucina, 4,8 μM para L-isoleucina). Teorizouse que poden ser os ligandos endóxenos da subunidade e que poden antagonizar competitivamente os efectos dos gabapentinoides. De acordo, aínda que os gabapentinoides como a pregabalina e a gabapentina teñen afinidades nanomolares para a subunidade α2δ, as súas potencias in vivo están no rango micromolar baixo, e a competencia pola unión por L-aminoácidos endóxenos probablemente será a responsable desta discrepancia.

Descubriuse que a pregabalina posuía unha afinidade 6 veces maior que a gabapentina para os VDCC con subunidade α2δ nun estudo. Non obstante, outro estudo descubriu que a pregabalina e a gabapentina tiñan afinidades similares para a subunidade α2δ-1 recombinante humana (Ki = 32 nM e 40 nM, respectivamente). En calquera caso, a pregabalina é de 2 a 4 veces máis potente que a gabapentina como analxésico e, nos animais, parece ser de 3 a 10 veces máis potente que a gabapentina como anticonvulsivante.

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

XESTIÓN DA CALIDADE

Quality management1

Proposta 18 Proxectos de avaliación da coherencia da calidade aprobados 4, e 6 os proxectos están en aprobación.

Quality management2

O avanzado sistema internacional de xestión da calidade sentou bases sólidas para as vendas.

Quality management3

A supervisión da calidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a calidade e o efecto terapéutico. 

Quality management4

O equipo profesional de Asuntos Reguladores apoia as demandas de calidade durante a solicitude e rexistro.

XESTIÓN DA PRODUCIÓN

cpf5
cpf6

Liña de envases embotellados de Countec de Corea

cpf7
cpf8

Liña de envasado embotellado CVC de Taiwán

cpf9
cpf10

Liña de envasado de tarxetas CAM Italia

cpf11

Compactadora alemá Fette

cpf12

Detector de tabletas Viswill de Xapón

cpf14-1

Sala de control DCS

SOCIO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación doméstica
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Seguinte:

  • Escribe aquí a túa mensaxe e mándana

    Categorías de produtos