Citrato de tofacitnib
Fondo
O citrato de tofacitinib, tamén coñecido como citrato CP-690550, é un potente inhibidor da janus quinase 3 (JAK3), unha tirosina quinase restrinxida ás células hematopoéticas implicada na transdución de sinais que regula a supervivencia, proliferación, diferenciación e apoptose dos linfocitos.A inhibición é específica de JAK3 cunha selectividade 1000 veces máis que outras quinases da familia non JAK.Ademais de inhibir a JAKS (IC50 = 1 nM), o citrato de tofacitinib tamén inhibe a janus quinase 2 (JAK2) e a janus quinase 1 (JAK1) cunha potencia 20 e 100 veces menor, respectivamente.Non obstante, nun estudo recente, as afinidades de unión (Ki) do citrato de tofacitinib cara a JAK1, JAK2 e JAK3 foron de 1,6 nM, 21,7 nM e 6,5 nM respectivamente.
Referencia
Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan e Palak Gulati.Tratamento da inflamación co inhibidor de janus quinase CP-690.550.Tendencias en Ciencias Farmacolóxicas 2011: 32 (1);25-34
Citación do produto
- 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE converte a serina/treonina quinasa GSK3 de mamíferos nunha tirosina quinasa para dirixir a polarización dos macrófagos".Microbio celular hóspede.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
- 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Comparación da regulación mediada por baricitinib, upadacitinib e tofacitinib da sinalización de citocinas en subpoboacións de leucocitos humanos".Artrite Res Ther.2 de agosto de 2019;21(1):183.PMID: 31375130
- 3. Liu S, Verma M, et al."Resistencia aos esteroides das células linfoides innatas tipo 2 das vías aéreas de pacientes con asma grave: o papel da linfopoietina estromal tímica". J Allergy Clin Immunol.Xaneiro 2018;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
- 4. Zheng, Lufeng, et al."O 3′ UTR do pseudoxene CYP4Z2P promove a anxioxénese do tumor no cancro de mama actuando como ceRNA para CYP4Z1".Investigación e tratamento do cancro de mama (2015): 1-14.PMID: 25701119
Descrición
O citrato de tofacitinib é un inhibidor de JAK1/2/3 dispoñible por vía oral con IC50 de 1, 20 e 112 nM, respectivamente.O citrato de tofacitinib ten actividades antibacterianas, antifúngicas e antivirais.
Almacenamento
4 °C, protexer da luz
*En disolvente: -80°C, 6 meses;-20°C, 1 mes (protexer da luz)
Estrutura química
Datos Biolóxicos Relacionados
Datos Biolóxicos Relacionados
Datos Biolóxicos Relacionados
Datos Biolóxicos Relacionados
Datos Biolóxicos Relacionados
Proposta18Proxectos de avaliación da coherencia da calidade que teñan aprobados4, e6proxectos están en fase de aprobación.
O sistema avanzado de xestión da calidade internacional sentou unha base sólida para as vendas.
A supervisión da calidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a calidade e o efecto terapéutico.
O equipo de Asuntos Reguladores profesionais apoia as demandas de calidade durante a solicitude e o rexistro.