GNome energético:venetoclax (ven ET oh klax)
Nome da marca: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax úsase para tratar a leucemia linfocítica crónica ou a leucemia linfocítica pequena en adultos. Venetoclax úsase só ou en combinación con outros medicamentos contra o cancro para tratar estas condicións.

Venetoclax úsase en combinación con azacitidina, decitabina ou citarabina para tratar a leucemia mieloide aguda. Esta combinación é para usar en adultos de 75 anos ou máis, ou que non poden usar a quimioterapia estándar debido a outras condicións médicas.

Venetoclax ás veces dáse despois de que outros tratamentos fracasaran.

Venetoclax tamén se pode usar para fins non indicados nesta guía de medicamentos.

Descrición

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) é un inhibidor de Bcl-2 altamente potente, selectivo e biodispoñible por vía oral cun Ki inferior a 0,01 nM. Venetoclax induce autofaxia.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) mata potentemente as células FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) mostra unha actividade moito máis débil contra as células FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 tamén mostra selectividade nos ensaios de dous híbridos de mamíferos celulares, onde interrompe os complexos BCL-2-BIM (EC50=3 nM) pero é moito menos eficaz contra BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2).μM) ou complexos MCL-1-NOXA.

Despois dunha única dose oral de 12,5 mg por kg de peso corporal en xenoinjertos derivados de células RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) provoca unha inhibición máxima do crecemento tumoral (TGImax) do 47% (P<0,001) e un crecemento tumoral. atraso (TGD) do 26% (P<0,05)[1].

O tratamento dos tumores xenoenxertados establecidos (un modelo de xenoinjerto de rato da liña de células T-ALL LOUCY) con Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg durante 4 días resulta nunha redución significativa da carga leucémica.