Rivaroxaban

Descrición curta:

Nome da API Indicación Especificación DMF estadounidense  DMF da UE  CEP
Rivaroxaban Anticoagulante In-House TDP    

Detalle do produto

Etiquetas do produto

DETALLE DO PRODUTO

Antecedentes

Rivaroxaban, 5-cloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorfol-4-il) fenil] -1,3-oxazolidin-5-il] metil] tiofeno-2 -carboxamida, é un potente inhibidor de moléculas pequenas do factor Xa que é un factor de coagulación nunha conxuntura crítica na vía de coagulación sanguínea, o que resulta na xeración de trombina e na formación de coágulos. Rivaroxaban únese ao Tyr288 no peto S1 do factor Xa a través da interacción de Tyr288 e o substituínte de cloro do resto clorotiofeno. A inhibición é reversible (koff = 5x10-3s-1), rápida (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) e de forma dependente da concentración (Ki = 0,4 nmol / L). Actualmente está a estudarse Rivaroxaban para o tratamento da TEV, a prevención de eventos cardiovasculares en pacientes con síndrome coronaria aguda, a prevención do ictus en pacientes con fibrilación auricular.

Referencia

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck e Volker Laux. Rivaroxaban: un novo inhibidor do factor oral Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Descrición

Rivaroxaban (BAY 59-7939) é moi potenteinhibidor selectivo e directo do Factor Xa (FXa), logrando unha forte ganancia na potencia anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) é un inhibidor directo do factor Xa (FXa) oral en desenvolvemento para a prevención e tratamento da trombose arterial e venosa. Rivaroxaban inhibe competitivamente a FXa humana (Ki 0,4 nM) cunha selectividade> 10.000 veces maior que para outras serinas proteasas; tamén inhibe a actividade da protrombinasa (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban inhibe a FXa endóxena de forma máis potente no plasma humano e de coello (IC50 21 nM) que o plasma da rata (IC50 290 nM). Demostra efectos anticoagulantes no plasma humano, duplicando o tempo de protrombina (PT) e activa o tempo parcial de tromboplastina en 0,23 e 0,69μM, respectivamente.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) é un potente e selectivo inhibidor directo de FXa cunha excelente actividade in vivo e boa biodisponibilidade oral. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrado por bolo iv antes da indución do trombo, reduce a formación de trombos (ED50 0,1 mg / kg), inhibe a FXa e prolonga a dose de PT de xeito dependente. PT e FXa están afectados lixeiramente no ED50 (aumento 1,8 veces e inhibición do 32%, respectivamente). A 0,3 mg / kg (dose que leva á inhibición case completa da formación do trombo), Rivaroxaban prolonga moderadamente o PT (3,2±0,5 veces) e inhibe a actividade FXa (65±3%).

 

Almacenamento

Po

-20 ° C

3 anos
 

4 ° C

2 anos
En disolvente

-80 ° C

6 meses
 

-20 ° C

1 mes

Estrutura química

Rivaroxaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

XESTIÓN DA CALIDADE

Quality management1

Proposta 18 Proxectos de avaliación da coherencia da calidade aprobados 4, e 6 os proxectos están en aprobación.

Quality management2

O avanzado sistema internacional de xestión da calidade sentou bases sólidas para as vendas.

Quality management3

A supervisión da calidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a calidade e o efecto terapéutico. 

Quality management4

O equipo profesional de Asuntos Reguladores apoia as demandas de calidade durante a solicitude e rexistro.

XESTIÓN DA PRODUCIÓN

cpf5
cpf6

Liña de envases embotellados de Countec de Corea

cpf7
cpf8

Liña de envasado embotellado CVC de Taiwán

cpf9
cpf10

Liña de envasado de tarxetas CAM Italia

cpf11

Compactadora alemá Fette

cpf12

Detector de tabletas Viswill de Xapón

cpf14-1

Sala de control DCS

SOCIO

Cooperación internacional
International cooperation
Cooperación doméstica
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Seguinte:

  • Escribe aquí a túa mensaxe e mándana