Mesilato de etexilato de dabigatrán
Descrición
O mesilato de etexilato de dabigatrán (BIBR 1048MS) é un profármaco activo por vía oral de dabigatrán.O mesilato de dabigatrán etexilato ten efectos anticoagulantes e úsase para a profilaxe da tromboembolia venosa e do ictus debido á fibrilación auricular.
Fondo
Descrición: IC50 Valor: 4,5 nM (Ki);10 nM (agregación plaquetaria inducida por trombina) [1] O dabigatrán é un inhibidor directo da trombina (DTI) reversible e selectivo que está en desenvolvemento clínico avanzado como o seu profármaco activo por vía oral, o dabigatrán etexilato.in vitro: o dabigatrán inhibiu de forma selectiva e reversible a trombina humana (Ki: 4,5 nM) así como a agregación plaquetaria inducida pola trombina (IC(50): 10 nM), aínda que non mostrou ningún efecto inhibidor sobre outros axentes estimulantes das plaquetas. Xeración de trombina nas plaquetas -plasma pobre (PPP), medido como o potencial de trombina endóxeno (ETP) foi inhibido en función da concentración (IC(50): 0,56 microM).Dabigatrán demostrou efectos anticoagulantes dependentes da concentración en varias especies in vitro, duplicando o tempo de tromboplastina parcial activado (aPTT), o tempo de protrombina (PT) e o tempo de coagulación de ecarina (ECT) en PPP humana a concentracións de 0,23, 0,83 e 0,18 microM, respectivamente. 1].in vivo: o dabigatrán prolongou o aPTT en función da dose despois da administración intravenosa en ratas (0,3, 1 e 3 mg/kg) e monos rhesus (0,15, 0,3 e 0,6 mg/kg).Observáronse efectos anticoagulantes dependentes da dose e do tempo con dabigatrán etexilato administrado por vía oral a ratas conscientes (10, 20 e 50 mg/kg) ou monos rhesus (1, 2,5 ou 5 mg/kg), con efectos máximos observados entre 30 e 120. min despois da administración, respectivamente [1].Os pacientes tratados con dabigatrán etexilato experimentaron menos accidentes cerebrovasculares isquémicos (3,74 dabigatrán etexilato fronte a 3,97 warfarina) e menos hemorraxias intracraniais combinadas e accidentes cerebrovasculares hemorráxicos (0,43 dabigatrán etexilato fronte a 0,99 [paciente] de warfarina) por ano.Ensaio clínico: unha avaliación da farmacocinética e farmacodinámica do etexilato de dabigatrán oral en pacientes en hemodiálise.Fase 1
Almacenamento
| Po | -20°C | 3 anos |
| 4°C | 2 anos | |
| En disolvente | -80°C | 6 meses |
| -20°C | 1 mes |
Ensaio clínico
| Número NCT | Patrocinador | Condición | Data de inicio | Fase |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Saudable | febreiro 2001 | Fase 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Saudable | xullo 2004 | Fase 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Saudable | Maio de 1999 | Fase 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Saudable | Abril 2001 | Fase 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Saudable | marzo 2002 | Fase 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Saudable | decembro 2004 | Fase 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Saudable | abril 2005 | Fase 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Saudable | Xuño 2004 | Fase 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Saudable | xaneiro 2001 | Fase 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolismo venoso | Abril 2002 | Fase 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Saudable | xaneiro 2002 | Fase 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Saudable | Outubro 2000 | Fase 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Saudable | Abril 2002 | Fase 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Saudable | Outubro 2001 | Fase 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Saudable | novembro 2002 | Fase 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Saudable | febreiro 2002 | Fase 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Saudable | novembro 1998 | Fase 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Saudable | Agosto 2003 | Fase 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolismo venoso | novembro 2002 | Fase 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolismo venoso | Outubro 2000 | Fase 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Saudable | novembro 1999 | Fase 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Saudable | xullo de 1999 | Fase 1 |
Estrutura química
Proposta18Proxectos de avaliación da coherencia da calidade que teñan aprobados4, e6proxectos están en fase de aprobación.
O sistema avanzado de xestión da calidade internacional sentou unha base sólida para as vendas.
A supervisión da calidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a calidade e o efecto terapéutico.
O equipo de Asuntos Reguladores profesionais apoia as demandas de calidade durante a solicitude e o rexistro.
Liña de envasado en botella de Countec de Corea
Liña de envasado en botella CVC de Taiwan
Liña de envasado de placas CAM de Italia
Máquina compactadora alemana Fette
Xapón Viswill Tablet Detector
Sala de control DCS
