Fondo

O sal hemicálcico AHU-377 é unha forma de sal hemicálcico do AHU-377. É un inhibidor da neprilisina cun valor IC50 de 5 nM [1].

AHU-377 e o valsartán antagonista do receptor AT1 da angiotensina II compoñen LCZ696 nunha proporción molar de 1:1. LCZ696 é un inhibidor da neprilisina do receptor da angiotensina. Pode reducir a presión arterial e pode ser un novo medicamento para o tratamento da insuficiencia cardíaca. AHU-377 é un pro-fármaco, pódese converter pola escisión enzimática do éster etílico na forma activa LBQ657. Infórmase de que AHU-377 (30 e 100 mg/kg, PO) pode causar un efecto antihipertensivo de forma dependente da dose en ratas DAHI-SS. Pero nas ratas hipertensas con sal DOCA, mostra unha redución débil [2, 3].

Referencias:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibidores da endopeptidase neutra do dipéptido do ácido dicarboxílico. J Med Chem. 12 de maio de 1995; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. O papel potencial do valsartán + AHU377 (LCZ696) no tratamento da insuficiencia cardíaca. Opinión experta en drogas. 22 de agosto de 2013 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Eficacia comparativa de AHU-377, un potente inhibidor da neprilisina, en dous modelos de ratas de hipertensión dependente do volume. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Estrutura química