Fondo

O sal hemicálcico AHU-377 é unha forma de sal hemicálcico do AHU-377.É un inhibidor da neprilisina cun valor IC50 de 5 nM [1].

AHU-377 e o valsartán antagonista do receptor AT1 da angiotensina II compoñen LCZ696 nunha proporción molar de 1:1.LCZ696 é un inhibidor da neprilisina do receptor da angiotensina.Pode reducir a presión arterial e pode ser un novo medicamento para o tratamento da insuficiencia cardíaca.AHU-377 é un pro-fármaco, pódese converter pola escisión enzimática do éster etílico na forma activa LBQ657.Infórmase de que AHU-377 (30 e 100 mg/kg, PO) pode causar un efecto antihipertensivo de forma dependente da dose en ratas DAHI-SS.Pero nas ratas hipertensas con sal DOCA, mostra unha redución débil [2, 3].

Referencias:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibidores da endopeptidase neutra do dipéptido do ácido dicarboxílico.J Med Chem.12 de maio de 1995;38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. O papel potencial de valsartán + AHU377 (LCZ696) no tratamento da insuficiencia cardíaca.Opinión experta en drogas.22 de agosto de 2013 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Eficacia comparativa de AHU-377, un potente inhibidor da neprilisina, en dous modelos de ratas de hipertensión dependente do volume.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Estrutura química